欲望 特泊替尼蚁集奥希替尼诊疗EGFR-TKI耐药后MET扩增肺癌的疗效数据

2024年8月欲望，《柳叶刀-肿瘤学》（The Lancet Oncology）期刊发表了MET防止剂特泊替尼（Tepotinib）蚁集奥希替尼诊疗EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的II期临床闇练后果。这些患者对EGFR酪氨酸激酶防止剂（TKIs）产生MET扩增的耐药突变。

很很鲁

EGFR运转基因是现在肺癌最常见的运转基因之一，绝顶是在亚洲肺腺癌患者中，约50%-60%的患者存在EGFR突变。EGFR-TKI现在已上市三代药物（如奥希替尼），为肺癌精确诊疗作念出了强大的孝敬，可是弗成幸免出现耐药问题。在耐药机制方面，以往究诘发现50%左右的患者出现T790M突变，另外5%-22%的患者发生MET扩增，这是EGFR-TKI耐药的主要原因。临床前究诘和初步临床府上标明，蚁集使用MET防止剂和EGFR-TKI是诊疗EGFR-TKIs取得性耐药的灵验行径。

特泊替尼是一款口服MET防止剂。究诘标明特泊替尼诊疗MET扩增的NSCLC患者具有临床深嗜的活性和执久反映，况兼安全性是可控的。

商品名：Tepmetko（拓得康）

通用名：Tepotinib（特泊替尼）

靶点：MET

厂家：Merck KGaA（默克）

好意思国初次获批：2021年2月

中国初次获批：2023年12月

获批顺应症：用于诊疗弗成切除、MET外显子14朝上突变的晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者

规格：250mg欲望

保举剂量：逐日450mg，逐日一次，口服；与食品一齐服用。

储存要求：室温20°C-25°C

奥希替尼是第三代弗成逆的口服EGFR-TKI，西西人体它不错灵验和遴荐性地防止EGFR敏锐突变和EGFR T790M耐药突变。

商品名：Tagrisso（泰瑞沙）

通用名：Osimertinib【奥西（希）替尼】

研发代号：AZD9291

靶点：EGFR

厂家：AstraZeneca（阿斯利康）

好意思国初次获批：2015年11月

中国初次获批：2017年3月

规格：80mg*30、40mg*30

获批顺应症：EGFR突变的非小细胞肺癌

保举剂量：每次80mg，逐日一次，随餐或不随餐服用

是否医保：已入医保

储存要求：室温25°C

临床数据

2020年2月13日至2022年11月4日历间，这项II期闇练纳入了128例晚期或退换性EGFR突变NSCLC患者，这些患者在一线奥希替尼诊疗后出现施展且检测阐发存在MET扩增。闇练的主要非常为客不雅缓解率（ORR）。对至少服用一剂究诘药物的患者进行安全性分析。主要活性分析东说念主群包括98例经中心FISH确诊的MET扩增患者，既往一线奥希替尼诊疗，随访至少9个月。

闇练后果裸露，经阐发的客不雅缓解率（ORR）为50.0%（95%，置信区间：39.7~60.3；98例患者中49例）。

在安全性方面，最常见的与诊疗研究的3级或更严重的不良事件包括：外周水肿（5%）、食欲下落（4%）、心电图QT间期延迟（4%）和肺炎（3%）。16例（13%）患者诠释了严重的诊疗研究不良事件。究诘者评估了4例（3%）患者的厌世可能与任一闇练药物研究，原因包括肺炎（2%）、血小板计数减少（1%）、呼吸枯竭（1%）和呼吸困难（1%）；1例厌世归因于肺炎和呼吸困难。

小结

特泊替尼蚁集奥希替尼在EGFR突变的NSCLC和MET扩增患者中裸暴露雅致的活性和可收受的安全性。

【珍惜教唆】扫数著作信息仅供参考欲望，具体诊疗谨遵医嘱！